4-Бутилрезорцинол

4-Бутилрезорцинол (4-n-Butylresorcinol) — это алкилпроизводное резорцина, которое в независимых исследованиях признано одним из самых мощных ингибиторов человеческой тирозиназы. Он значительно превосходит по активности такие классические агенты, как арбутин, койевая кислота и гидрохинон, обеспечивая быстрое и выраженное осветление при относительно низких концентрациях (0,1–0,3 %). Благодаря липофильной природе бутильного радикала соединение хорошо проникает через роговой слой и доставляется к меланоцитам.

4-Бутилрезорцинол действует по двум направлениям. Во-первых, он напрямую блокирует тирозиназу — фермент, который запускает выработку меланина, — а также подавляет помощника этого фермента (белок TRP-1). То есть и сам фермент работает хуже, и его в клетке становится меньше. Во-вторых, он вытаскивает ионы меди из активного центра тирозиназы, лишая её топлива. Без меди тирозиназа теряет способность производить меланин. Такой двойной удар обеспечивает стойкое и выраженное осветление.

• Клиническое исследование с разделением лица показало, что 0,1 % крем с 4-бутилрезорцинолом уже через 4 недели значимо снижал интенсивность мелазмы по сравнению с плацебо, а эффект нарастал до конца 8-недельного курса. Все пациенты хорошо переносили терапию.
• В исследовании in vivo субъекты с пигментными пятнами на предплечьях дважды в день наносили формулу с 4-бутилрезорцинолом. Уже через 8 недель пятна визуально осветлились, в то время как контрольные участки не показали улучшений.
• 0,3 % сыворотка с 4-бутилрезорцинолом показала значимое улучшение состояния пигментных пятен после лазерных процедур в плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью 18 недель. В открытом 24-недельном исследовании 84 % пациентов с мелазмой отметили положительный результат.

В отличие от некоторых депигментирующих агентов, требующих длительного курса, 4-бутилрезорцинол демонстрирует видимый результат уже через 4–8 недель регулярного применения.

4-Бутилрезорцинол успешно комбинируется с другими активными ингредиентами (например, транексамовой кислотой, ретиноидами, витамином C), усиливая общий депигментирующий эффект через воздействие на разные звенья меланогенеза.